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產品名稱：枸櫞酸他莫昔芬（tamoxifen），三苯氧胺，英文商品名為Nolvadex®。

 
  其為一種選擇性雌激素受體調節劑（SERM）。這種藥物能干擾雌激素（estrogen）的某些活動，模擬其它雌激素作用。他莫昔芬用于治療某些乳腺癌和卵巢癌。目前，科研人員正在比較他莫昔芬與雷洛昔芬（raloxifene）（另一種SERM），比較它們在降低高危人群的乳腺癌發病率方面的作用。

 
藥理作用機制
  1、該藥為雌二醇競爭性拮抗劑，能與乳腺細胞的雌激素受體結合，不刺激轉錄或作用微弱。藥物-受體復合物不易解離，組織受體的循環應用，也是作用機制之一。他莫昔芬能上調轉化生長因子β生成，此因子減少與惡性腫瘤的發展有關。還對蛋白激酶C有特異性抑制作用。這些作用都對依賴雌激素才能繼續生長的腫瘤細胞有抑制作用。多用于絕經期前雌激素（ER+）和孕激素受體（PR+）呈進行性發展的乳癌的治療。他莫昔芬對血漿脂代謝、子宮內膜和骨的作用則仍是雌激素性質，不呈拮抗作用。他莫昔芬的抗骨質疏松作用也可能與上調轉化生長因子β有關，因為此因子能夠控制成骨細胞和破骨細胞間的平衡。

 
  2、可以作為基因敲除基礎的一個研究工具，可以構建條件敲除小鼠模型，調節特定基因表達表達或不表達。

 
藥動學
  本藥口服20mg后，4～7h達血藥峰濃度，為0.14μg/ml。給藥4天或更長時間后可由于腸肝循環出現第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相為7～14h。給藥后4～10周，客觀體征有改善，如果有骨轉移，數月才有效。單次劑量抗雌激素作用約持續數周。本藥在肝內代謝，主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基三苯氧胺，也有與雌激素受體結合的作用。本藥大部分以結合物形式由糞便排出，少量從尿中排出。本品母體化合物清除半衰期為5～7天，代謝產物氮-去甲基他莫昔芬為14天。

 
適應證
  1.乳腺癌術后輔助治療，用于雌激素受體陽性者，特別是絕經后年齡60歲以上的患者療效較好。2.晚期乳腺癌，或治療后復發者。對皮膚、淋巴結及軟組織轉移療效較好。子宮內膜癌。

 
禁忌證
  1.孕婦及有血栓栓塞性疾病者。2.有深部靜脈血栓史者。3.有肺栓塞史者。

 
注意事項
  1.用藥前檢查有視力障礙、肝腎功能不全者慎用。2.對長期服用本品并有血栓栓塞危險的患者，治療期間應定期檢查血象。如有骨轉移，在治療初期需定期檢查血鈣。在用本品進行2年以上長期治療期間，要定期對肝功能進行檢測。3.當出現異常的陰道出血時，應立即就診，并進行全面檢查。陰道大量出血時應停藥。4.用本品治療的患者有增加子宮內膜癌發生的危險，所以應當進行仔細的婦科檢查。5.使用本品可出現突發性卵巢功能性囊腫和月經過多及不規則子宮出血。因此，若絕經前必須使用本藥，應同時服用抗促性腺激素藥物

 
不良反應
  1.胃腸道反應：食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉。2.繼發性抗雌激素作用：面部潮紅、外陰瘙癢、月經失調、閉經、白帶增多、陰道出血等。3.神經精神癥狀：頭痛、眩暈、抑郁等。4.大劑量長期應用可導致視力障礙，如白內障。5.骨髓抑制：少數患者可有一過性白細胞和血小板減少。6.其他：皮疹、脫發、體重增加、肝功有異常等。

 
藥物相互作用
  雌激素可影響本品治療效果；抗酸藥、西咪替丁、雷尼替丁等在胃內改變PH值，使本品腸衣提前分解，對胃有刺激作用。


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